地诺前列酮栓所致强烈子宫收缩,影响胎盘血液供应和胎盘功能,而发生流产。收缩子宫平滑肌的机制,可能与前列腺素使子宫平滑肌细胞内游离钙释放增加有关。那么,地诺前列酮栓的药代动力学是怎么样的?
地诺前列酮栓中的前列腺素E2主要在其合成组织被迅速代谢,未被局部灭活的在循环中快速消除,通常半衰期约为1-3分钟。
地诺前列酮栓一次经过肺脏,可使90%的PGE2失活;一次经过肝、肾,可被除去80%。PG在体内,先被15-羟基脱氢酶代谢失活,在经过一系列代谢过程最后主要经尿液排泄。
地诺前列酮栓适用于妊娠足月(孕38周后)时促宫颈开始成熟和/或继续成熟,其宫颈Bishop评分小于或等于6分,单胎头先露有引产指征且无母婴禁忌症。
PGE2不同于催产素,它对各期妊娠子宫均有兴奋作用,且比较温和。其缩宫作用较PGE2α强10~40倍。对子宫颈有转化及扩张作用,可用于人流手术前扩张宫颈。这可能是由于前列腺素刺激宫颈纤维细胞,是胶原纤维排列改变所致。可使支气管平滑肌舒张,对下丘脑体温调节中枢有升温作用,用药后体温可升高1~2℃。
地诺前列酮栓一次10mg,置于阴道后穹窿深处平卧2小时。该药定量释放PGE2 ,0.3mg/h,持续12小时,12小时后或出现规律性宫缩时取出。
以上为大家简单介绍了一些地诺前列酮栓的药代动力学以及其他的一些相关知识。