石斛含石斛碱、石斛胺、石斛次碱、石斛星碱、石斛因碱、6-羟石斛星碱，尚含粘液质、淀粉。石斛含有的生物碱在不同的品种中，也是不同的。
铁皮石斛中除含有多糖外，还含有17种氨基酸及多种矿物质是人体必不可少的营养成分。由此可见，铁皮石斛具有明显的机体调节功能和防病作用，可以作为保健食品的主要原料之一。
石斛中还含有联苄，菲类，铜，酯类化合物。这些物质有不同程度的抗突变，抗肿瘤活性，如毛兰素。还有活血化瘀，抗血栓的作用，如滨蒿内酯。