墨旱莲全草含皂甙1、32% ，烟碱约0.08%，鞣质，维生素A，鳢肠素，多种噻吩化合物如a-三联噻吩基甲醇及其乙酸酯等。叶含蟛蜞菊内酯、去甲基蟛蜞菊内酯。去甲基蟛蜞菊内酯-7-葡萄糖甙。此外，尚含皂甙约1、3%，鞣质、苦味质及异黄酮甙类。
抗疲劳
墨旱莲中的皂甙具有双向调节免疫作用，能起到抗缺氧和抗疲劳作用。
提高细胞免疫功能
墨旱莲中的有效成分能提高细胞免疫功能，并能保护体液免疫功能；而对正常的体液免疫功能影响不大。
抗肝毒
发现墨旱莲提取物尚能促进肝细胞的再生。墨旱莲抗肝毒的主要活性成分为螃蜞菊内酯、去甲螃蜞菊内酯。