白芷主要含有香豆素类成分：欧前胡素、异欧前胡素，别欧前胡素，别异欧前胡素，氧化前胡素及水合氧化前胡素。同时还含有挥发油等成分。
白芷水煎剂有一定的解热镇痛和抗炎作用，对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌、霍乱弧菌、人型结核杆菌等也有抑制作用。
白芷中所含的异欧前胡素有降血压和抗癌作用。
白芷中呋喃香豆素类化合物为“光活性物质”，可以用来治疗白癜风及银屑病，水煎剂对奥杜小芽孢癣菌等致病真菌有一定的抑制作用。