香橼成熟果实含橙皮甙、枸橼酸、苹果酸、果胶，鞣质及维生素C等。果实含油，油中含有乙酸牻牛儿醉酯、乙酸芳樟醇酯、右旋柠檬烯、柠檬醛、水芹烯、柠檬油素、等。还含β-谷甾醇、胡萝卜甙、和三萜苦味素：枸橼苦素。
祛痰香橼所含挥发油对胃肠道有温和刺激作用，能促进肠胃里蠕动和消化液分泌，排除肠内积气，并有祛痰作用。
补充维生素C橙皮甙对豚鼠因缺乏维生素C而致的眼睛球结膜血管内细胞凝聚及毛细血管抵抗力降低有改善作用，能降低马血细胞之凝聚。
预防冻伤橙皮甙有预防冻伤和抑制大鼠晶状体的醛还原酶作用。黄柏酮有增强离体兔肠张力和振幅的作用。