苦参含有多种生物碱及黄酮类化合物，如苦参碱、氧化苦参碱、N-氧化槐根碱、槐定碱、右旋别苦参碱、左旋槐根碱及苦参新醇、苦参查耳酮、苦参查耳酮醇、苦参醇、新苦参醇等等。
抑菌
苦参醚提物及醇提物对金黄色葡萄球菌有较强的抑菌作用；苦参水浸剂对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰毛癣菌、奥杜盎小芽孢癣菌等有抑制作用。
抑制小鼠艾氏腹水癌
苦参碱在体内外对小鼠艾氏腹水癌及肉瘤-180有抑制作用。
增加白细胞数量
苦参总碱及氧化苦参碱有明显的升白作用，对环磷酰胺、X射线与钴射线照射引起的白细胞减少有明显的治疗作用。
抑制小鼠腹腔渗出
苦参碱对小鼠巴豆油引起的耳廓肿胀、醋酸引起的小鼠腹腔渗出增加、大鼠角叉菜胶性足垫肿胀， 均有抑制作用。